Studi Perbandingan Profil Kelarutan Dan Disolusi Dispersi Padat Atorvastatin Hasil Formulasi Metode Kneading Pada Media Aquadest Dan Dapar Fosfat pH 6,8
DOI:
https://doi.org/10.36465/jkbth.v26i2.1948Keywords:
Atorvastatin, Dispersi Padat, Kneading, Kelarutan, DisolusiAbstract
Pada penanganan dislipidemia, Atorvastatin tergolong sebagai agen statin yang sangat sering diresepkan. Kendati demikian, senyawa ini dikategorikan ke dalam BCS Kelas II akibat keterbatasan sifat kelarutan serta profil bioavailabilitasnya yang relatif rendah. Penelitian ini bertujuan untuk membandingkan nilai kelarutan dan laju disolusi dari dispersi padat Atorvastatin yang dibentuk dengan menggunakan polimer PEG 6000 dengan metode kneading. Dispersi padat dibentuk dengan tiga perbandingan Atorvastatin:PEG 6000 (1:1; 1:2; 1:3). Evaluasi yang dilakukan adalah uji kelarutan dan disolusi pada media Aquadest dan Dapar Fosfat pH 6,8. Hasil penelitian ini membuktikan bahwa sistem dispersi padat mampu meningkatkan kelarutan dan disolusi Atorvastatin dalam Aquadest dan Dapar Fosfat. Dalam media Aquades, peningkatan disolusi tertinggi ditunjukan oleh F2 dengan laju disolusi tertinggi yaitu 55,975% pada menit ke-60. Begitupun dalam media Dapar Fosfat pH 6,8 peningkatan disolusi tertinggi ditunjukan oleh F2 dengan laju disolusi sebesar 55,664% pada menit ke-60. Dengan demikian, dispersi padat Atorvastatin yang dibentuk melalui metode kneading dengan polimer PEG 6000 terbukti efektif dalam meningkatkan kelarutan dan laju disolusi Atorvastatin terutama dalam media dapar fosfat pH 6,8.
References
Ainurofiq A, Putro DS, Ramadhani DA, Putra GM, Do Espirito Santo LDC. (2021). A review on solubility enhancement methods for poorly water-soluble drugs. J Reports Pharm Sci. 10(1):137–47.
Azhary D,P. (2020). Peningkatan Laju Disolusi Atorvastatin Dengan Dispersi Padat Menggunakan Pembawa Karagenan. J Ilm Farm Farmasyifa. 3(1):44–50.
Butt KR, Khan A, Muhammad A, Khan J, Ali E, & Zubair U Bin. (2021). Frequency and correlates of myopathy in patients with diabetes taking atorvastatin. Pakistan Armed Forces Med J. 71(2):482–5.
El-Ganainy SO, El-Mallah A, Abdallah D, Khattab MM, Mohy El-Din MM, & El-Khatib AS. (2016). Elucidation of the mechanism of atorvastatin-induced myopathy in a rat model. Toxicology. 359–360:29–38.
Gozali, D., & Wardhana, Y. W. S. (2015). Formulasi dan Evaluasi Tablet Dispersi Padat Kalsium Atorvastatin. Pharmascience. 2(2):63–70.
Hasna, H. F. (2024). Review Artikel : peningkatan kelarutan senyawa obat antimalaria menggunakan metode modifikasi ko- kristal. J BUANA FARMA. 4.
Jahangiri A, Barzegar-Jalali M, Garjani A, Javadzadeh Y, Hamishehkar H, & Afroozian A. (2015). Pharmacological and histological examination of atorvastatin-PVP K30 solid dispersions. Powder Technol. 286 (5): 38–45. Available from: http://dx.doi.org/10.1016/j.powtec.2015.08.047.
Lestari, S. & Rusdiana, T. (2019). Review: Konsep BDDCS (Biopharmaceutical Drug Disposition Classification) sebagai Landasan Pengembangan Produk Obat. Farmasetika.com (Online). 4(3):66.
Perhimpunan Dokter Spesialis Kardiovaskular Indonesia (PERKI). (2022). Panduan Tata Laksana Dislipidemia. Available from https://www.inaheart.org/panduan-tatalaksana-dislipidemia-2022/
Rajaram, G., Krishnan, C.P., dan sekar, M. (2025). Solid Dispersion-Based Approach for Improving Oral Bioavailability: Current Progress and Future Perspectives. International Journal of Innovative Science and Research Technology. 10(7): 2624-2631. https://doi.org/10.38124/ijisrt/25jul1184
Saafrida S, Umar S, & Lucida H. (2023). Pengembangan dan Validasi Metoda Disolusi Tablet Salut Enterik Ketoprofen. J Sains Farm Klin. 9(3):285.
Sandeep Kumar & Pritam Sing (2016). Various Techniques for solubility enhancement: An Overview. PHARMA Innov. 5(1):23-28.
Sarker MS, Barman RK, Ali MA, Noguchi S, Iwao Y, & Itai S,. (2018). Formulation Development and Evaluation of Atorvastatin Calcium Solid Dispersion in Streptozotocin Induced Diabetic Mice. Pharmacol & Pharm. 09(09):395–414.
Shaker MA, Elbadawy HM, & Shaker MA. (2020). Improved solubility, dissolution, and oral bioavailability for atorvastatin-Pluronic® solid dispersions. Int J Pharm. 574:118891. Available from: https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2019.118891.
Stielow M, Witczyńska A, Kubryń N, Fijałkowski Ł, Nowaczyk J, Nowaczyk A. (2023). The Bioavailability of Drugs The Current State of Knowledge. Molecules. 28(24).
Surikutchi, Bhanu., Patil, Shashank., Shete, Ganesh., Patel, Sarsvatkumar., Bansal, Arvind. (2014). Drug-excipient behavior in polymeric amorphous solid dispersions. Journal of Excipients and Food Chemicals. 4. 70-94. 10.66617/001c.1048.
Sutoro M, Wardhana YW, & Panatarani C. (2023). Peningkatan Disolusi dan Stabilitas Efavirenz Menggunakan Beberapa Metode Dispersi Padat. Majalah Farmasetika. 8(5):402.
Tran, P., Pyo, Y.-C., Kim, D.-H., Lee, S.-E., Kim, J.-K.; Park, J.-S. (2019). Overview of the Manufacturing Methods of Solid Dispersion Technology for Improving the Solubility of Poorly Water-Soluble Drugs and Application to Anticancer Drugs. Pharmaceutics . 11(3):132. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics11030132
Pal S, Ghosh M, Ghosh S, Bhattacharyya S, & Sil PC. (2015). Atorvastatin induced hepatic oxidative stress and apoptotic damage via MAPKs, mitochondria, calpain and caspase12 dependent pathways. Food Chem Toxicol . 83(June):36–47. Available from: http://dx.doi.org/10.1016/j.fct.2015.05.016.
